Мастопатия — самая распространенная болезнь молочных желез. По разным данным, ею страдают от 50 до 80% женщин. Поскольку заболевание связано со сбоями в гормональном фоне, лечение часто проблематично и может затянуться на долгое время. Одного стандарта терапии при мастопатии нет, но в комплексном лечении врачи часто назначают мазь Прожестожель.
Состав геля и механизм действия
В лечении мастопатии активно используются гормональные средства. Именно к таким относится и Прожестожель гель. Основное действующее вещество препарата — гормон прогестерон (1%). Среди вспомогательных компонентов — касторовое масло, этанол, вода, карбомер 980, троламин.
Гель выпускается крупной фармацевтической компанией Besins Healthcare с центральным офисом в Бельгии, поставляется как официально зарегистрированное лекарственное средство в 90 стран мира. На сегодняшний день это один из наиболее популярных препаратов местного действия при лечении мастопатии. Относится он к категории гестагенов — лекарств, блокирующих синтез женских половых гормонов.
Главной причиной диффузной мастопатии принято считать нарушение баланса прогестерона и эстрадиола в организме женщины, которое приводит к повышенному содержанию эстрадиола в крови. Свободный гормон провоцирует фиброзные изменения и разрастание соединительной ткани молочной железы. Кроме этого, эстрадиол влияет на состояние молочных протоков, что приводит к образованию в них кист разного размера.
Повышение количества прогестерона, которое и обеспечивает мазь Прожестожель, приводит к снижению уровня свободного эстрадиола. Это сказывается на состоянии молочной железы — приостанавливается патологическое разрастание тканей, уменьшается давление на млечные протоки. Прогестерон способен влиять и на синтез пролактина — еще одного виновника болезненности груди (характерным симптомом мастопатии, вызванной такими нарушениями, являются выделения из сосков).
Назначения и противопоказания
Наиболее часто гель Прожестожель выписывается для лечения мастопатии диффузного характера. Перед тем как применять препарат, нужно проконсультироваться с врачом, ведь лекарства местного действия — это лишь часть комплексной терапии).
Кроме этого, средство отлично помогает при мастодиниях (болях молочных желез) разного происхождения. Например, назначается при болезненности молочных желез, вызванной использованием пероральных контрацептивов, а также в период ПМС. «Прожестожель» рекомендуется в период полового созревания и предменопаузы, если гормональные перестройки организма сильно влияют на самочувствие.
Несмотря на то что при беременности гель используется с большой осторожностью, врачи часто рекомендуют его для снятия болей в 1-м триместре. Во 2 и 3-м триместре от нанесения Прожестожеля лучше отказаться.
Перед применением препарата нужно обязательно получить консультацию врача, ведь не все формы мастопатии можно лечить с помощью геля. При узловой болезни (с образованием больших кист) и опухолях невыясненного характера мазь применять нельзя — действие прогестерона способно ухудшить течение болезни.
Среди других противопоказаний:
- Заболевания печени.
- Риск образования тромбов.
- Сахарный диабет.
- Артериальная гипертензия (гипертония).
- Эпилепсия.
- Бронхиальная астма.
Поскольку крем может вызвать аллергию, перед применением рекомендуется нанести его на небольшой участок кожи на запястье или сгибе локтя. Если нет покраснения, зуда или общего ухудшения самочувствия — применять на молочных железах.
Преимущества использования геля перед таблетками
Прожестожель относится к числу гормональных препаратов, но все же имеет существенные преимущества перед лекарствами системного действия. Среди них:
- Высокая концентрация гормона в зоне применения. При использовании накожных аппликаций действие прогестерона увеличивается в 10 раз.
- Низкая абсорбция. В кровь попадает всего 10% нанесенного вещества. Исследования показали, что спустя 1 час после нанесения Прожестожеля (когда его концентрация в тканях желез наиболее высока), уровень гормонов в крови практически не меняется.
- Дополнительное действие за счет высокого содержания гормона в тканях груди. Прогестерон действует на железистый эпителий и сосудистую сеть грудных желез. Это помогает снять отек, который играет ключевую роль в развитии масталгии в период ПМС.
- Нет воздействия гормонов на печень и другие органы. Гормональные препараты системного действия влияют на весь организм и могут приводить к разным осложнениям. Нарушения гормонального фона влияют на метаболические процессы, могут стать причиной последующего ожирения, болезней щитовидной железы. Прожестожель такой эффект не оказывает.
При этом нужно учитывать, что мастопатия — это болезнь, вызванная неправильным соотношением гормонов в крови. Поэтому местное действие лекарств, несмотря на ощутимый эффект, все же не считается полноценным лечением. При мастопатии Прожестожель используется исключительно как вспомогательное средство, часть комплексной терапии.
Как использовать гель
Лечение диффузной мастопатии всегда растягивается на длительный период, как правило, стандартный курс терапии длится 3-6 месяцев. «Прожестожель» рассчитан максимум на 3 месяца. После этого нужно сделать перерыв (не менее 30 дней), при необходимости и по рекомендации врача повторить цикл.
Мазь наносится специальным аппликатором, который продается вместе с гелем. 1 аппликация составляет 2,5 г. Средство равномерно распределяется по поверхности грудной железы, процедура делается аккуратно, поскольку гель нельзя втирать в кожу. После этого женщина должна дождаться, когда препарат полностью впитается — только после этого можно одеться. Связано это с тем, что нижнее белье или другая одежда могут стирать часть мази и тогда необходимая концентрация прогестерона не будет достигнута.
Прожестожель наносится два раза в сутки, желательно с равномерным промежутком, то есть каждые 12 часов. Если лекарство назначается при мастопатии — применяется ежедневно, если используется для снятия предменструальных болей — с 16 по 25-й день цикла.
Эффективность геля
Гель прошел клинические испытания, поэтому существует точная статистика эффективности средства.
- У 80% женщин с диагнозом фиброзная мастопатия уже на второй день нанесения крема исчезают характерные для этой болезни боли.
- После полного курса Прожестожеля (3 месяца) симптомы пропадают у 90% пациенток — уходит болезненность, гиперчувствительность, отеки и дискомфорт.
Судя по отзывам о геле Прожестожель при мастопатии , он действительно помогает снимать симптоматику. Хорошо отзываются о нем и те, кто использует гель во время ПМС, предменопаузы, в период полового созревания, когда менструальный цикл еще не стабилизировался. В этих случаях средство успешно справляется с симптомами, и у большинства болезненность груди больше не возвращается.
А вот при выраженной диффузной мастопатии гель, по мнению многих женщин, помогает только на период лечения. Боли и тяжесть возвращаются на 2-3-й неделе после окончания курса. Врачи объясняют такую низкую эффективность средства тем, что применялось оно неправильно. Использование Прожестожеля как единственного средства лечения мастопатии недопустимо, ведь он не влияет на причину болезни и не корректирует синтез женских половых гормонов. Поэтому вполне естественно, что после того как прогестерон прекращает поступать в организм, мастопатия возвращается.
Аналоги лекарственного препарата
Как уже говорилось, Прожестожель считается одним из самых популярных средств местного применения при мастопатии. Именно этот гель врачи назначают чаще всего. Однако в том случае, если у пациентки есть аллергия на компоненты препарата, может использоваться другой препарат. Среди наиболее популярных аналогов:
- Эндау. Как и Прожестожель, содержит прогестерон. Применяется не только при болях в молочных железах, назначается при ушибах мягких тканей и для профилактики рака груди.
- Мастофит. БАД, не является лекарственным средством. Действующее вещество индол-3-карбинол блокирует рецепторы эстрогена, чем помогает восстанавливать соотношение гормонов в тканях молочных желез. В отличие от Прожестожеля назначается даже при подозрении на злокачественный процесс.
- Лекарь. Средство на основе растительных компонентов (красного пальмового масла). Усиливает кровоток в молочной железе, за счет чего снимается отек и болезненность. Мазь нужно интенсивно втирать на протяжении 3-4 минут.
- Траумель. Гомеопатический обезболивающий крем, применяется для снятия симптомов мастопатии, а также во время ПМС. По мнению производителя, влияет на рост раковых клеток, подавляет активность злокачественных новообразований.
Источник
: mastomed.ru
Утрожестан капсулы 200 мг 14 шт ➤ инструкция по применению
Действующие вещества
Форма выпуска
Капсулы
Состав
Действующее вещество: Прогестерон (Progesterone)Концентрация действующего вещества: 200 мг
Гестагенный препарат. Прогестерон, активное вещество препарата Утрожестан, является гормоном желтого тела. Связываясь с рецепторами на поверхности клеток органов-мишеней, проникает в ядро, где активируя ДНК, стимулирует синтез РНК.
Способствует переходу слизистой оболочки матки из фазы пролиферации, вызываемой фолликулярным гормоном, в секреторную фазу. После оплодотворения способствует переходу в состояние, необходимое для развития оплодотворенной яйцеклетки. Уменьшает возбудимость и сократимость мускулатуры матки и маточных труб, стимулирует развитие концевых элементов молочной железы.
Стимулируя протеинлипазу, увеличивает запасы жира, повышает утилизацию глюкозы. Увеличивая концентрацию базального и стимулированного инсулина, способствует накоплению в печени гликогена, повышает выработку гонадотропных гормонов гипофиза, уменьшает азотемию, увеличивает выведение азота с мочой.
Активирует рост секреторного отдела ацинусов молочных желез, индуцирует лактацию.
Способствует образованию нормального эндометрия.
Фармакокинетика
При приеме внутрь
Всасывание Микронизированный прогестерон абсорбируется из ЖКТ. Концентрация прогестерона в плазме крови постепенно повышается в течение первого часа, Cmax отмечается через 1-3 ч после приема.Концентрация прогестерона в плазме крови увеличивается от 0.13 нг/мл до 4.25 нг/мл через 1 ч, до 11.75 нг/мл — через 2 ч и составляет 8.37 нг/мл через 3 ч, 2 нг/мл — через 6 ч и 1.64 нг/мл — через 8 ч после приема.МетаболизмОсновными метаболитами, которые определяются в плазме крови, являются 20-альфа-гидрокси-дельта-4-альфа-прегнанолон и 5-альфа-дигидропрогестерон.
Выведение
Выводится с мочой в виде метаболитов, 95% из них составляют глюкуронконъюгированные метаболиты, в основном 3-альфа, 5-бета-прегнанедиол (прегнандион).Указанные метаболиты, которые определяются в плазме крови и в моче, аналогичны веществам, образующимся при физиологической секреции желтого тела.При интравагинальном введении
Всасывание
Абсорбция происходит быстро, прогестерон накапливается в матке. Высокий уровень прогестерона наблюдается через 1 ч после введения. Cmax прогестерона в плазме крови достигается через 2-6 ч после введения. При введении препарата по 100 мг 2 раза/сут средняя концентрация сохраняется на уровне 9.7 нг/мл в течение 24 ч.При введении в дозах более 200 мг/сут концентрация прогестерона соответствует I триместру беременности.
Метаболизм
Метаболизируется с образованием преимущественно 3-альфа, 5-бета-прегнанедиола. Уровень 5-бета-прегнанолона в плазме не увеличивается.
Выведение
Выводится с мочой в виде метаболитов, основную часть составляет 3-альфа, 5-бета-прегнанедиол (прегнандион). Это подтверждается постоянным повышением его концентрации (Cmax 142 нг/мл через 6 ч).
Показания
Нарушения, связанные с недостатком прогестерона.
Пероральный путь введения в случае выраженных нарушений функций печени.
Меры предосторожности
Препарат Утрожестан следует принимать с осторожностью у пациенток с заболеваниями и состояниями, которые могут усугубляться при задержке жидкости (артериальная гипертензия, сердечно-сосудистые заболевания, хроническая почечная недостаточность, эпилепсия, мигрень, бронхиальная астма), у пациенток с сахарным диабетом, нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести, фоточувствительностью.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности препарат можно применять только интравагинально.
Препарат следует применять с осторожностью во II и III триместрах беременности из-за риска развития холестаза.
Прогестерон проникает в грудное молоко, поэтому применение препарата противопоказано в период грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Пероральный путь введения, вагинальный путь введения.
Побочные действия
Сонливость или скоропреходящее головокружение, появляющиеся через 1 — 3 часа после приема препарата.
Сокращение менструального цикла и межменструальные кровянистые выделения. Эти побочные эффекты наблюдались только при приеме препарата внутрь.
Передозировка
Симптомы: сонливость, преходящее головокружение, эйфория, укорочение менструального цикла, дисменорея.
У некоторых пациенток средняя терапевтическая доза может оказаться чрезмерной из-за имеющейся или возникшей нестабильной эндогенной секреции прогестерона, особой чувствительности к препарату или слишком низкой концентрации эстрадиола.
Лечение:- в случае возникновения сонливости или головокружения необходимо уменьшить суточную дозу или назначить прием препарата перед сном на протяжении 10 дней менструального цикла,- в случае укорочения менструального цикла или мажущих кровянистых выделений рекомендуется начало лечения перенести на более поздний день цикла (например, на 19-й вместо 17-го),- в перименопаузе и при ЗГТ в постменопаузе необходимо убедиться в том, что концентрация эстрадиола является оптимальной.
При передозировке при необходимости проводят симптоматическое лечение.
Взаимодействие с другими препаратами
При пероральном применении Прогестерон усиливает действие диуретиков, гипотензивных лекарственных средств, иммунодепрессантов, антикоагулянтов.Уменьшает лактогенный эффект окситоцина.
Одновременное применение с препаратами-индукторами микросомальных ферментов печени CYP3A4, такими как барбитураты, противоэпилептические препараты (фенитоин), рифампицин, фенилбутазон, спиронолактон, гризеофульвин, сопровождается ускорением метаболизма прогестерона в печени.
Одновременный прием прогестерона с некоторыми антибиотиками (пенициллины, тетрациклины) может привести к снижению его эффективности из-за нарушения кишечно-печеночной рециркуляции половых гормонов вследствие изменения кишечной микрофлоры.
Степень выраженности указанных взаимодействий может варьировать у разных пациенток, поэтому прогноз клинических эффектов перечисленных взаимодействий затруднен.Кетоконазол может увеличить биодоступность прогестерона.Прогестерон может повышать концентрацию кетоконазола и циклоспорина.
Прогестерон может снизить эффективность бромокриптина.
Прогестерон может вызвать снижение толерантности к глюкозе, вследствие чего — увеличить потребность в инсулине или других гипогликемических препаратах у пациенток с сахарным диабетом.
Биодоступность прогестерона может быть снижена у курящих пациенток и при чрезмерном употреблении алкоголя.При интравагинальном применении
Взаимодействие прогестерона с другими лекарственными средствами при интравагинальном применении не оценивалось. Следует избегать одновременного применения других лекарственных средств, применяемых интравагинально, во избежание нарушения высвобождения и абсорбции прогестерона.
Препарат Утрожестан нельзя применять с целью контрацепции.
Препарат нельзя принимать вместе с пищей, т.к. прием пищи увеличивает биодоступность прогестерона.
Необходимо наблюдать за пациентками с депрессией в анамнезе, и в случае развития депрессии тяжелой степени, необходимо отменить препарат.
Пациентки с сопутствующими сердечно-сосудистыми заболеваниями или наличием их в анамнезе должны также периодически наблюдаться врачом.
Применение препарата Утрожестан после I триместра беременности может вызвать развитие холестаза.
При длительном лечении прогестероном необходимо регулярно проводить медицинские осмотры (включая исследование функции печени), лечение необходимо отменить в случае возникновения отклонений от нормальных показателей функциональных проб печени или холестатической желтухи.
При применении прогестерона возможно снижение толерантности к глюкозе и увеличение потребности в инсулине и других гипогликемических препаратах у пациенток с сахарным диабетом.
В случае появления аменореи в процессе лечения, необходимо исключить наличие беременности.
Если курс лечения начинается слишком рано в начале менструального цикла, особенно до 15-го дня цикла, возможны укорочение цикла и/или ациклические кровотечения. В случае ациклических кровотечений не следует применять препарат до выяснения их причины, включая проведение гистологического исследования эндометрия.
При наличии в анамнезе хлоазмы или склонности к ее развитию пациенткам рекомендуется избегать УФ-облучения.Более 50% случаев самопроизвольных абортов на ранних сроках беременности обусловлено генетическими нарушениями. Кроме того, причиной самопроизвольных абортов на ранних сроках беременности могут быть инфекционные процессы и механические повреждения. Применение препарата Утрожестан в этих случаях может привести лишь к задержке отторжения и эвакуации нежизнеспособного плодного яйца.
Применение препарата Утрожестан с целью предупреждения угрожающего аборта оправдано лишь в случаях недостаточности прогестерона.
В состав препарата Утрожестан входит соевый лецитин, который может вызвать реакции гиперчувствительности (крапивницу и анафилактический шок).
При проведении ЗГТ эстрогенами в период перименопаузы рекомендуется применение препарата Утрожестан в течение не менее чем 12 дней менструального цикла.
При непрерывном режиме ЗГТ в постменопаузе рекомендуется применение препарата с первого дня приема эстрогенов.
При проведении ЗГТ повышается риск развития венозной тромбоэмболии (тромбоза глубоких вен или тромбоэмболии легочной артерии), риск развития ишемического инсульта, ИБС.Из-за риска развития тромбоэмболических осложнений следует прекратить применение препарата в случае возникновения:- зрительных нарушений, таких как потеря зрения, экзофтальм, двоение в глазах, сосудистые поражения сетчатки, мигрени,- венозной тромбоэмболии или тромботических осложнений, независимо от их локализации.
При наличии тромбофлебита в анамнезе, пациентка должна находиться под тщательным наблюдением.
При применении препарата Утрожестан с эстрогенсодержащими препаратами необходимо обращаться к инструкциям по их применению относительно рисков венозной тромбоэмболии.Результаты клинического исследования Women Health Initiative Study (WHI) свидетельствуют о небольшом повышении риска рака молочной железы при длительном, более 5 лет, совместном применении эстрогенсодержащих препаратов с синтетическими гестагенами. Не известно, имеется ли повышение риска рака молочной железы у женщин в постменопаузе при проведении ЗГТ эстрогенсодержащими препаратами в сочетании с прогестероном.Результаты исследования WHI также выявили повышение риска развития деменции при начале ЗГТ в возрасте старше 65 лет.Перед началом ЗГТ и регулярно во время ее проведения женщина должна быть обследована для выявления противопоказаний к ее проведению. При наличии клинических показаний должно быть проведено обследование молочных желез и гинекологический осмотр.
Применение прогестерона может влиять на результаты некоторых лабораторных анализов, включая показатели функции печени, щитовидной железы, параметры коагуляции, концентрацию прегнандиола.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
При пероральном применении препарата необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Отпуск по рецепту
Да
- З.С. Смирнова, Л.М. Борисова, М.П. Киселева и др. Противоопухолевая активность соединения ЛХС-1208 (N-гликозилированные производные индоло[2,3-а]карбазола) // Российский биотерапевтический журнал 2010. № 1. С. 80.
- З.С. Смирнова, Л.М. Борисова, М.П. Киселева и др. Доклиническое изучение противоопухолевой активности производного индолокарбазола ЛХС-1208 // Российский биотерапевтический журнал. 2014. № 1. С. 129.
- Харенко Е. А., Ларионова Н. И., Демина Н. Б. Мукоадгезивные лекарственные формы. Химико-фармацевтический журнал. 2009; 43(4): 21–29. DOI: 10.30906/0023-1134-2009-43-4-21-29.
- https://vladmedicina.ru/news/populyarnye-novosti/gel-prozhestozhel-dlya-lecheniya-mastopatii-pravila-primeneniya.htm.
- https://gorzdrav.org/catalog/utrozhestan/instructions/.
- ОФС.1.2.1.2.0003.15 Тонкослойная хроматография // Государственная фармакопея, XIII изд.
