Аминокапроновая кислота (Aminocaproic acid)

Аминокапроновая кислота (Aminocaproic acid)

Лекарственная форма: &nbspраствор для инфузий Состав:

Описание:

Бесцветная, прозрачная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа:Гемостатическое средство — ингибитор фибринолиза АТХ: &nbsp

B.02.A.A.01 Аминокапроновая кислота

Фармакодинамика:

Аминокапроновая кислота относится к синтетическим аналогам лизина. Она ингибирует фибринолиз, конкурентно насыщая лизин-связывающие рецепторы, благодаря которым плазминоген (плазмин) связывается с фибриногеном (фибрином). Препарат также ингиби­рует биогенные полипептиды-киназы (тормозит активирующее действие стрептокиназы, урокиназы и тканевых киназ на фибринолиз), нейтрализует эффекты калликреина, трип­сина и гиалуронидазы, уменьшает проницаемость капилляров.

Обладает противоаллерги­ческой активностью, усиливает детоксицирующую функцию печени, угнетает антителообразование.

Фармакокинетика:

При внутривенном введении действие проявляется через 15-20 мин. Абсорбция — высокая, время достижения максимальной концентрации в плазме крови (Сmах) — 2 ч, период полувыведения (Т1/2) -4 ч. Выводится почками в неизмененном виде ((40-60)% введенного количества через 4 часа выделяется с мочой в неизменном виде).

При нарушении выдели­тельной функции почек концентрация аминокапроновой кислоты в крови резко возраста­ет.

Показания:

-Кровотечения (гиперфибринолиз, гипо- и афибриногенемия);

-кровотечения при хирургических вмешательствах на органах, богатых активаторами фибринолиза (головном и спинном мозге, легких, сердце, сосудах, щитовидной и поджелудочной железах, предстательной железе);

-заболевания внутренних органов с геморрагическим синдромом;

-преждевременная отслойка плаценты, длительная задержка в полости матки мертвого плода, осложненный аборт;

-для предупреждения вторичной гипофибриногенемии при массивных переливаниях консервированной крови.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, склонность к тромбозам и тромбоэмболическим заболеваниям, гиперкоагуляция (тромбообразование, тромбоэмбо­лия), коагулопатии вследствие диффузного внутрисосудистого свертывания крови, нару­шения мозгового кровообращения, беременность и период грудного вскармливания.

С осторожностью:

Артериальная гипотензия, кровотечение из верхних мочевыводящих путей (из-за риска интраренальной обструкции, обусловленной тромбозом клубочковых капилляров или об­разованием сгустков в просвете лоханки и мочеточников; применение в этом случае воз­можно, если только ожидаемая польза превышает потенциальный риск), субарахноидаль­ное кровоизлияние, печеночная недостаточность, нарушение функции почек, клапанные пороки сердца, детский возраст до 1 года.

Беременность и лактация:

Применение препарата при беременности противопоказано.

В исследованиях на живот­ных при применении аминокапроновой кислоты были выявлены нарушения фертильности и тератогенный эффект.

Отсутствуют данные об экскреции аминокапроновой кислоты в грудное молоко, в связи с чем на период лечения необходимо отказаться от грудного вскармливания.

Способ применения и дозы:

Внутривенно, капельно.

Суточная доза для взрослых составляет 5,0-30,0 г.

При необходимости достижения быстрого эффекта (острая гипофибриногенемия) вводят внутривенно капельно до 100 мл стерильного 50 мг/мл раствора на изотоническом раство­ре натрия хлорида со скоростью 50-60 капель в минуту. В течение первого часа вводят в дозе 4,0-5,0 г, в случае продолжающегося кровотечения — до его полной остановки — по 1,0 г каждый час не более 8 часов. При продолжающемся кровотечении инфузии повторяют каждые 4 часа.

Детям из расчета 100 мг/кг массы тела в первый час, затем 33,0 мг/кг/ч; максимальная су­точная доза — 18,0 г/м2 поверхности тела. Суточная доза для детей до 1 года — 3.0 г; 2-6 лет — 3,0-6,0 г; 7-10 лет — 6,0-9,0 г, от 10 лет — как для взрослых.

При острых кровопотерях: детям до 1 года — 6,0 г, 2-4 лет — 6,0-9,0 г, 5-8 лет — 9,0-12,0 г, 9-10 лет — 18,0 г. Длительность терапии — 3-14 дней.

Побочные эффекты:

Частота побочных эффектов приведена в следующей градации: очень частые (более 1/10), частые (более 1/100, но менее 1/10), нечастые (более 1/1000. но менее 1/100), редкие (бо­лее 1/10000, но менее 1/1000), очень редки (менее 1/10000), неизвестная частота (на осно­вании имеющихся данных оценить частоту возникновения побочного явления не пред­ставляется возможным).

Со стороны крови и лимфатической системы:

нечасто — агранулоцитоз, нарушение коагуляции;

частота неизвестна — лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы:

нечасто — аллергические и анафилактические реакции;

частота неизвестна — макулопапулезные высыпания.

Со стороны нервной системы:

часто — головокружение, шум в ушах, головная боль;

очень редко — спутанность сознания, судороги, делирий, галлюцинации, повышение внут­ричерепного давления, нарушение мозгового кровообращения, обморок.

Со стороны органов чувств:

часто — заложенность носа;

редко — снижение остроты зрения, слезотечение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

часто — снижение артериального давления, ортостатическая артериальная гипотензия;

нечасто — брадикардия;

редко — ишемия периферических тканей;

неустановленной частоты — субэндокардиальное кровоизлияние, тромбоз.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

нечасто — одышка;

редко — легочная эмболия;

частота неизвестна — воспаление верхних дыхательных путей.

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

часто — боль в животе, диарея, тошнота, рвота.

Со стороны кожи и подкожных тканей:

нечасто — кожная сыпь, зуд.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:

нечасто — мышечная слабость, миалгия;

редко — повышение активности креатинфосфокиназы (КФК), миозит;

частота неизвестна — острая миопатия, миоглобинурия, рабдомиолиз.

Со стороны почек и мочевыводящих путей:

частота неизвестна — острая почечная недостаточность, повышение азота мочевины крови, почечная колика, нарушение функции почек.

Общие расстройства и нарушения в месте введения:

часто — общая слабость, боль и некроз в месте введения;

нечасто — отек.

Передозировка:

Симптомы: снижение артериального давления, судороги, острая почечная недостаточ­ность.

Лечение: прекращение введения препарата, симптоматическая терапия. Аминокапроновая кислота выводится при гемодиализе и перитонеальном диализе.

Взаимодействие:

Можно сочетать с введением гидролизатов, раствора декстрозы (глюкозы), противошоко­вых растворов.

При остром фибринолизе дополнительно необходимо ввести фибриноген в средней суточной дозе 2,0-4,0 г (максимальная доза 8,0 г).

Нельзя смешивать раствор аминокапроновой кислоты с растворами, содержащими леву­лезу, пенициллин, препараты крови.

Снижение эффективности при одновременном применении антикоагулянтов прямого и непрямого действия, антиагрегантов.

Одновременное применение аминокапроновой кислоты с концентратами протромбинового комплекса, препаратами фактора свертывания крови IX и эстрогенами может увеличить риск тромбоза.

Аминокапроновая кислота ингибирует действие активаторов плазминогена и, в меньшей степени, активность плазмина.

Не следует добавлять никаких других лекарственных средств в раствор аминокапроновой кислоты.

Особые указания:

При назначении препарата требуется установить источник кровотечения и контролировать фибринолитическую активность крови и концентрацию фибриногена в крови. Необ­ходим контроль коагулограммы, особенно при ишемической болезни сердца, после ин­фаркта миокарда, при патологических процессах в печени.

Не рекомендуется применение аминокапроновой кислоты у женщин для профилактики повышенной кровоточивости в родах в связи с повышенным риском тромбообразования в послеродовом периоде.

При быстром введении возможно развитие артериальной гипотензии, брадикардии и нарушений сердечного ритма.

В редких случаях после длительного применения описано поражение скелетной мускула­туры с некрозом мышечных волокон. Клинические проявления могут варьировать от уме­ренной мышечной слабости до тяжелой проксимальной миопатии с рабдомиолизом, мио­глобинурией и острой почечной недостаточностью. Необходимо контролировать уровень креатинфосфокиназы у пациентов, перенесших длительное лечение. Применение амино­капроновой кислоты должно быть прекращено, если наблюдается увеличение креатин­фосфокиназы. При возникновении миопатии необходимо учитывать возможность пора­жения миокарда. Применение аминокапроновой кислоты может изменить результаты ис­следований функций тромбоцитов.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Данные отсутствуют из-за исключительного применения препарата в условиях стациона­ра.

Форма выпуска/дозировка:

Раствор для инфузий, 50 мг/мл.

Упаковка:

По 100 мл, 200 мл в бутылках стеклянных для крови, трансфузионных и инфузионных пре­паратов, укупоренных резиновыми пробками, обжатых колпачками алюминиевыми или колпачками комбинированными.

1. Каждую бутылку вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из карто­на.

2. Для стационаров. По 1-56 бутылок по 100 мл, по 1-24 бутылки по 200 мл с равным ко­личеством инструкций по применению препарата помещают в групповую упаковку — ящики из картона гофрированного.

Условия хранения:

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С (в вертикальном положении пробкой вверх).

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек:По рецепту Регистрационный номер:ЛП-004387 Дата регистрации:24.07.2017 / 06.12.2017 Дата окончания действия:24.07.2022 Владелец Регистрационного удостоверения:БИОСИНТЕЗ, ПАО БИОСИНТЕЗ, ПАО Россия Производитель: &nbsp Представительство: &nbspБИОСИНТЕЗ, ПАО БИОСИНТЕЗ, ПАО Россия Дата обновления информации: &nbsp17.02.2019 Иллюстрированные инструкции Инструкции

Аминокапроновая кислота Несвиж : инструкция по применению

Общая характеристика

Лекарственное средство представляет собой бесцветный прозрачный раствор. Выпускается стерильным, апирогенным.

Состав

Аминокапроновой кислоты

Натрия хлорида

Воды для инъекций

Антигеморрагические лекарственные средства. Ингибиторы фибринолиза. Аминокислоты.

Код АТХ В02АА01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Аминокапроновая кислота относится к синтетическим аналогам лизина. Она ингибирует фибринолиз, конкурентно насыщая лизин-связывающие рецепторы, благодаря которым плазминоген (плазмин) связывается с фибриногеном (фибрином). Лекарственное средство также ингибирует биогенные полипептиды — кинины (тормозит активирующее действие стрептокиназы, урокиназы, тканевых киназ на фибринолиз), нейтрализует эффекты калликреина, трипсина и гиалуронидазы, уменьшает проницаемость капилляров. Аминокапроновая кислота обладает антиаллергическим эффектом, усиливает детоксицирующую функцию печени, уменьшает проницаемость капилляров, угнетает антителообразование.

Фармакокинетика. При внутривенном введении эффект лекарственного средства проявляется через 15-30 минут. Аминокапроновая кислота быстро выводится из организма в основном в неизменном виде (метаболизму подвергается около 10-15 % введенной дозы лекарственного средства). При нормальной функции почек за 4 часа выводится с мочой около 50-60 % лекарственного средства.

кровотечения (гиперфибринолиз, гипо- и афибриногенемия);

кровотечения при хирургических вмешательствах на органах, богатых активаторами фибринолиза (при нейрохирургических, внутриполостных, торакальных и урологических операциях, в том числе предстательной и поджелудочной железах, легких; тонзиллэктомии, после стоматологических вмешательств, при операциях с использованием аппарата искусственного кровообращения);

заболевание внутренних органов с геморрагическим синдромом;

преждевременное отслоение плаценты, осложненный аборт;

для предупреждения вторичной гипофибриногенемии при массивных переливаниях консервированной крови.

При острой гипофибриногенемии взрослым лекарственное средство вводят внутривенно капельно со скоростью 50-60 капель в минуту. В течение первого часа рекомендуется ввести 80-100 мл (4-5 г), затем при необходимости по 20 мл (1 г) каждый час до полной остановки кровотечения, но не более 8 часов. В случае продолжающегося или повторного кровотечения инфузии 5 мг/мл аминокапроновой кислоты повторяют через 4 часа.

Детям старше 1 года назначают внутривенно капельно при умеренном повышении фибринолитической активности в дозе из расчета 0,05 г/кг массы тела. Разовые и суточные дозы в этих случаях следующие:

При острых кровопотерях назначают по 0,1 г/кг в следующих дозах:

Побочное действие

Наиболее часто сообщалось о возникновении головокружения, снижении артериального давления (в том числе ортостатической артериальной гипотензии) и головной боли.

Случаи миопатии и рабдомиолиза, как правило, были обратимы после прекращения лечения, но креатинфосфокиназу (КФК) необходимо контролировать у пациентов, получающих длительное лечение аминокапроновой кислотой, и прекращать лечение, в случае повышения КФК.

повышенная чувствительность к лекарственному средству;

склонность к тромбозам и тромбоэмболическим заболеваниям;

гиперкоагуляция (тромбообразование, тромбоэмболия);

коагулопатия вследствие диффузного внутрисосудистого свертывания;

заболевание почек с нарушением выделительной функции;

гематурия;

беременность, период лактации;

нарушение мозгового крообращения;

ДВС-синдром;

кровотечения из верхних дыхательных путей неустановленной этиологии;

детский возраст до 1 года.

Симптомы: выраженные симптомы побочных действий. При длительном применении имеется риск развития миалгии, мышечной слабости, рабдомиолиза, миоглобинурии, острой почечной недостаточности.

Лечение. Проведение симптоматической терапии. Необходимо проводить контроль уровня креатинфосфокиназы во избежание развития повреждения мышц.

Особые указания

Лекарственное средство для внутривенного введения применяется только в стационарных условиях! Лекарственное средство не следует назначать без определенного диагноза и/или лабораторного подтверждения гиперфибринолиза.

Назначение лекарственного средства требует проверки фибринолитической активности крови и концентрации фибриногена в крови. При внутривенном введении необходим контроль коагулограммы, особенно при ишемической болезни сердца, после инфаркта миокарда, при патологических процессах в печени.

В редких случаях, после длительного применения, описано поражение скелетной мускулатуры с некрозом мышечных волокон. Клинические проявления могут варьировать от умеренной миалгии и мышечной слабости до тяжелой проксимальной миопатии с рабдомиолизом, миоглобинурией и острой почечной недостаточностью. Необходимо контролировать КФК у пациентов, перенесших длительное лечение. Применение аминокапроновой кислоты должно быть прекращено, если наблюдается увеличение КФК. При возникновении миопатии, необходимо учитывать возможность поражения миокарда.

Применение аминокапроновой кислоты может изменить результаты исследований функции тромбоцитов.

С осторожностью применять при заболеваниях сердца, и почек (в связи с развитием острой почечной недостаточности).

Лекарственное средство следует применять с осторожностью при артериальной гипотензии, клапанных пороках сердца, печеночной недостаточности, хронической почечной недостаточности, детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Нецелесообразно применять у женщин с целью профилактики повышенных кровопотерь при родах, в связи с возможностью тромбоэмболических осложнений в послеродовом периоде.

Следует избегать быстрого внутривенного введения лекарственного средства, поскольку это может вызвать гипотензию, брадикардию, и/или аритмию.

При применении раствора аминокапроновой кислоты врач должен контролировать содержание фибриногена, фибринолитическую активность и время свертывания крови.

Рекомендуется использовать раствор аминокапроновой кислоты под контролем коагулограммы.

При беременности применение раствора аминокапроновой кислоты противопоказано. У женщин, кормящих грудью, лекарственное средство может быть применено только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для младенца.

С осторожностью следует применять при нарушениях мозгового и коронарного кровообращения. Не рекомендуется введение лекарственного средства при гематурии в связи с опасностью развития острой почечной недостаточности.

Применение раствора аминокапроновой кислоты можно сочетать с введением растворов глюкозы, гидролизатов и противошоковых растворов.

При сочетанном назначении раствора аминокапроновой кислоты с антикоагулянтами и дезагрегантами происходит ослабление гемостатического эффекта.

Влияние на способность управлять транспортными средствами или другими механизмами

Данные отсутствуют из-за исключительного применения лекарственного средства в условиях стационара.

Условия и срок хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.

Срок годности 3 года. Не использовать по истечении срока годности.

Для стационаров: 28 бутылок вместе с 1-2 инструкциями по медицинскому применению в ящике из картона.

Для розничной торговли: в упаковке № 1 вместе с инструкцией по медицинскому применению, по рецепту врача.

По 100 мл, 250 мл в полиэтиленовые бутылки «Bottlepack» по технологии «формование-наполнение-герметизация». Бутылка вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачке из картона.

Для стационаров: 28 бутылок вместе с 1-2 инструкциями по медицинскому применению в ящике из картона.

Производитель, страна

Произведено ОАО «Несвижский завод медицинских препаратов»

222603 пос. Альба, ул. Заводская, 1

Несвижский район, Минская область

Республика Беларусь